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AL-1
    发布时间: 2020-06-11 15:15    
适应症1： 溃疡性结肠炎

        AL-1是穿心莲内酯衍生物，穿心莲内酯及其三种衍生物(穿琥宁、炎琥宁和莲必治)目前已经用于临床。目前研究表明AL-1能作用于炎症信号转导通路中的多个细胞靶点，从而抑制多个炎性细胞因子的表达，如肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-1β (IL-1β) 和白细胞介素-6 (IL-6)，并抑制NF-κB的激活。在小鼠溃疡性结肠炎模型中，AL-1具有明显的治疗作用，其疗效媲美甚至优于阳性对照药美沙拉嗪(mesalazine)，同时毒副作用更小。

        上海“和记黄埔”的穿心莲提取物HMPL-4曾进行过治疗溃疡性结肠炎的全球范围三期临床试验。但穿心莲提取物HMPL-4成分复杂，质量难以控制，而且活性低，例如，HMPL-4的临床试验用量为1200-1800 mg/人。我们的前期实验证明，AL-1不但活性远高于穿心莲的主要有效成分穿心莲，而且合成纯度高。AL-1治疗溃疡性结肠炎的市场潜力超过10亿美元/年。
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