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丹参素衍生物
    发布时间: 2020-06-11 15:15    
适应症1： 急性心肌缺血

         缺血性心脏病严重威胁人类的健康。随着人们生活方式的改变以及人口老龄化的加剧，缺血性心脏病的发病率和死亡率呈急剧上升趋势，预计至2030年我国将新增近3900万名患者。目前临床上常用的治疗缺血性心脏病的药物主要有硝酸酯类、β受体阻断剂、钙通道阻断剂、血管紧张素转换酶抑制剂、抗血小板聚集药物等。这些药物在临床使用中常存在各种副作用或临床禁忌，因此急需要开发新一代安全有效性更高的治疗药物。

         丹参是我国传统医学中应用最广泛的药物，其主要成分丹参素(DSS)是抗心脑缺血损伤的主要活性物质。丹参素是治疗心血管疾病，尤其是冠心病的重要药物之一。中科院上海药物研究所开发的丹参多酚酸盐2014年的销售额达46亿元人民币。非常遗憾的是，目前市场上的丹参素及丹参多酚酸药物纯度不高 (丹参提取物或有效部位)，活性低，疗效不明确，不断有因药品不纯引起的副作用的报道。

         为了提高丹参素的疗效，充分发挥其治疗特色，我们对丹参素进行了系统的化学结构修饰。经过大量的药效与药理学的研究，我们发现了新的丹参素化合物DT-010。前期药效学研究发现，DT-010的活性显著，比丹酚酸B的活性提高至少100倍以上。
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