适应症1: 急性心肌缺血



  缺血性心脏病严重威胁人类的健康。随着人们生活方式的改变以及人口老龄化的加剧,缺血性心脏病的发病率和死亡率呈急剧上升趋势,预计至2030年我国将新增近3900万名患者目前临床上常用的治疗缺血性心脏病的药物主要有硝酸酯类、β受体阻断剂、钙通道阻断剂、血管紧张素转换酶抑制剂、抗血小板聚集药物等。这些药物在临床使用中常存在各种副作用或临床禁忌,因此急需要开发新一代安全有效性更高的治疗药物。


  丹参是我国传统医学中应用最广泛的药物,其主要成分丹参素(DSS)是抗心脑缺血损伤的主要活性物质。丹参素是治疗心血管疾病,尤其是冠心病的重要药物之一。中科院上海药物研究所开发的丹参多酚酸盐2014年的销售额达46亿元人民币。非常遗憾的是,目前市场上的丹参素及丹参多酚酸药物纯度不高 (丹参提取物或有效部位),活性低,疗效不明确,不断有因药品不纯引起的副作用的报道。


  为了提高丹参素的疗效,充分发挥其治疗特色,我们对丹参素进行了系统的化学结构修饰。经过大量的药效与药理学的研究,我们发现了新的丹参素化合物DT-010。前期药效学研究发现,DT-010的活性显著,比丹酚酸B的活性提高至少100倍以上。



 


 
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